详细说明
产品型号:单体
使用材料:益母草
产品规格:98%
产品简介:
【产品名称】盐酸益母草碱
【英文名称】Leonurinehydrochloride
【化学名】
4-(Diaminomethylideneamino)butyl4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoatehydrochloride
3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯一水合物盐酸盐
【异名】
【CAS号】24697-74-3
【来源】唇形科植物益母草LeonurusheterophyllusSweet的地上部分。
【分子式】C14H21O5N3.HCl.H2O
【分子量】365.812
【物理性质】白色或类白色结晶性粉末,熔点:191~193℃,溶于冷水,热水溶解1%~2%pKa为7.9(水)。
【成分分类】有机胺类生物碱
【药理药效】
1.对子宫的作用:益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫,益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关,浓度为0.2~1.0mg/ml时,剂量一张力呈线性关系,*2mg/ml以上时达*大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用,用*低**量或突然增加浓度(超过原浓度5倍)时,在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度(大于20mg/ml)因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时,但冲洗后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有**兴奋作用,而对兔在位子宫无作用。益母草碱使子宫不规则自发性收缩变成有规律的收缩,且使收缩幅度增大,此兴奋作用与兴奋子宫平滑肌上的H1和a受体有关。
2.对循环系统的作用:小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用,使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流,呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱(2mg/kg)注射于麻醉猫的静脉,即见血压下降,数分钟后恢复,这种短暂性的血压下降现象,在两侧迷走神经切断后也仍能发现,若先使用阿托品,然后注射益母草碱,血压下降即恢复,但不如前者**,故可推测益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢,而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈**的扩张现象,有抗肾上腺素的作用。对血管的作用:扩张外周血管,降低血管阻力,增加血流量,具有一定的抗高血压,降低冠脉阻力,增加冠脉血流量,保护心脏等药理作用。
3.对血液的作用:益母草碱能降低血液粘度;体内、体外实验都观察到益母草具有**的抑制血小板聚集作用,其作用机理很可能是通过抑制磷酸二酯酶使血小板内CAMP含量增高,而抑制血小板聚集;实验表明:益母草能减少血小板数、抑制血小板凝血功能和促进纤溶、降低血液粘度、从而抗血栓形成。
4.对呼吸中枢的作用:麻醉猫静注益母草碱后,呼吸频率及振幅均呈**增加,但在大剂量时,呼吸则由兴奋转入抑制,且变为微弱而不规则。在切断两侧迷走神经后,仍有呼吸兴奋作用,故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋作用。
5.利尿作用:益母草碱有**的利尿作用,其作用均在2h内达到高峰。可用于利水消肿。
6.对肌肉有松弛作用:小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓,振幅扩大,多量则振幅变小,而频率增加。
7.对皮肤有增白祛斑作用。
8.**作用:益母草碱水浸液对许兰氏毛癣菌、羊毛样小孢子菌、红色表皮癣菌、星状奴卡氏菌均有抑制作用。
【毒理研究】临床上益母草会出现一些中毒反应。一般在服药后4-6小时出现中毒症状,中毒量为90~150g。主要表现为突感全身乏力、疼痛酸麻,下肢呈瘫痪状态;重者伴有大汗、血压下降,甚或虚脱。呼吸增快、增强,甚则呼吸麻痹。此外,尚有腰痛、血尿、孕妇中毒可引起流产。
1.益母草碱对中枢神经系统有先兴奋后麻醉作用,特别能引起呼吸中枢兴奋;
2.具有箭毒样作用,使肌肉不再收缩而松弛;
3.益母草碱有麦角碱样收缩子宫作用;
4.能扩张小动脉,使血压下降。
5.益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。
【贮藏】阴凉干燥,避光环境保存