英文名称: Zaleplon

　　产品名称 扎莱普隆; N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺

　　分子式 C17H15N5O

　　分子量 305.34

　　含量 ≥98.5%

　　性 状 白色或类白色结晶

　　标准:企业标准

　　用途:适用于入睡困难的失眠症的短期治疗，临床研究结果显示 扎来普隆 能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数

　　包装:根据客户包装要求

　　据国外文献报导，在 500 名健康人 ( 包括年轻的年老的 ) 、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了 扎来普隆 的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单剂量给药 60mg 和一天一次给药 15mg 、 30mg 共 10 天的药代动力学研究， 扎来普隆 很快被吸收，达峰浓度大约 1 小时，清除半衰期大约为 1 小时，一天一次给药 扎来普隆 没有药物积累，而且在治疗范围内，它的药代动力学是与剂量成比例的。

　　1 、吸收: 扎来普隆 口服后，吸收迅速且完全， 1 小时左右达到血浆峰浓度，其绝对生物利用度大约为 30% ，有着显著的首过效应。

　　2 、分布: 扎来普隆 是一个亲脂性化合物，静脉给药后，分布容积大约是 1.4L/kg 。体外血浆蛋白结合率大约是 60%±15% ，并且不受 扎来普隆 10-1000ng/ml 浓度范围限制，这表明 扎来普隆 对蛋白质结合率的变化是不敏感的， 扎来普隆 在血液和血浆中的比率大约是 1 ，这表示 扎来普隆 是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。

　　3 、代谢:在口服给药后， 扎来普隆 被广泛的代谢。在尿中，仅有不超过剂量的 1% 是原药， 扎来普隆 主要被醛氧化酶转化为 5- 氧脱乙基 扎来普隆 ， 扎来普隆 很少被 CYP3A4 代谢为脱乙基 扎来普隆 ，并很快被醛氧化酶转化为 5- 氧脱乙基 扎来普隆 ，这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物，并在尿中清除，所有的 扎来普隆 代谢产物均无药理活性。

　　4 、排泄:在口服或静脉给药后， 扎来普隆 很快被清除，平均 L 1/2 大约是 1 小时， 扎来普隆 口服血浆清除率大约是 3L/h/kg ，静脉血浆清除率大约为 1L/h/kg ，如肝血流正常和忽略肾清除，估计 扎来普隆 的肝脏提取率是 0.7 ，表明 扎来普隆 的首过效应是非常明显的。