扎莱普隆

名称:扎莱普隆

供应商:湖北大仝生物化工科技有限公司

价格:面议

最小起订量:1/kg

地址:湖北省麻城市黄金桥经济开发区

手机:15172410007

联系人:张经理 (请说在中科商务网上看到)

产品编号:37394151

更新时间:2021-03-15

发布者IP:59.173.130.161

详细说明

  英文名称: Zaleplon

  产品名称 扎莱普隆; N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5a]嘧啶基)苯基]乙酰胺

  分子式 C17H15N5O

  分子量 305.34

  含量 ≥98.5%

  性 状 白色或类白色结晶

  标准:企业标准

  用途:适用于入睡困难的失眠症的短期治疗,临床研究结果显示 扎来普隆 能缩短入睡时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少唤醒次数

  包装:根据客户包装要求

  据国外文献报导,在 500 名健康人 ( 包括年轻的年老的 ) 、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,进行了 扎来普隆 的药代动力学研究。在健康受试者中,进行了单剂量给药 60mg 和一天一次给药 15mg 、 30mg 共 10 天的药代动力学研究, 扎来普隆 很快被吸收,达峰浓度大约 1 小时,清除半衰期大约为 1 小时,一天一次给药 扎来普隆 没有药物积累,而且在治疗范围内,它的药代动力学是与剂量成比例的。

  1 、吸收: 扎来普隆 口服后,吸收迅速且完全, 1 小时左右达到血浆峰浓度,其绝对生物利用度大约为 30% ,有着显著的首过效应。

  2 、分布: 扎来普隆 是一个亲脂性化合物,静脉给药后,分布容积大约是 1.4L/kg 。体外血浆蛋白结合率大约是 60%±15% ,并且不受 扎来普隆 10-1000ng/ml 浓度范围限制,这表明 扎来普隆 对蛋白质结合率的变化是不敏感的, 扎来普隆 在血液和血浆中的比率大约是 1 ,这表示 扎来普隆 是均匀地分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。

  3 、代谢:在口服给药后, 扎来普隆 被广泛的代谢。在尿中,仅有不超过剂量的 1% 是原药, 扎来普隆 主要被醛氧化酶转化为 5- 氧脱乙基 扎来普隆 , 扎来普隆 很少被 CYP3A4 代谢为脱乙基 扎来普隆 ,并很快被醛氧化酶转化为 5- 氧脱乙基 扎来普隆 ,这些代谢产物然后被转化为葡萄糖醛酸化合物,并在尿中清除,所有的 扎来普隆 代谢产物均无药理活性。

  4 、排泄:在口服或静脉给药后, 扎来普隆 很快被清除,平均 L 1/2 大约是 1 小时, 扎来普隆 口服血浆清除率大约是 3L/h/kg ,静脉血浆清除率大约为 1L/h/kg ,如肝血流正常和忽略肾清除,估计 扎来普隆 的肝脏提取率是 0.7 ,表明 扎来普隆 的首过效应是非常明显的。