他克莫司

　　中文同义词: 大环哌喃

　　英文名称: Tacrolimus

　　分子式: C44H69NO12

　　分子量: 804.02

　　他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(L-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。

　　适应症:肝脏.心脏.肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。

　　外观:白色结晶性粉末,溶于甲醇,乙酸乙酯,氯仿。

　　熔点:125-129℃

　　水分:≤3.0%

　　比旋度[α]23℃,氯仿中:-75--90°

　　重金属: