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青海增溶剂配方分析

时间:2017-07-20 19:20

  内容简介:

  以水为溶剂为例。对于有机物质难溶于水,可我们需要它溶解怎么办?增溶剂起作用了。原理是:增溶剂是一类表面活性剂,分子一端亲水(如羧基、磺酸基等),另一端疏水(烷烃基);众多的表面活性剂的疏水端吸附(或插入)并包围了一个个有机微粒团(放大了类似小油滴),而这些表面活性剂的外端都为亲水端,相当于有机物质外层有了亲水性质,所以有机物质溶于水了。增溶剂的性质:增溶剂的种类不同。其增溶量也不同,即便是同系物,其分子量的差异也会导致增溶效果的不同。如离子型表面活性剂的增溶能力随着碳氢链增长而增加。而非离子型表面活性剂的增溶能力随氧乙烯链减小而增大。虽然上述两类增溶剂分子结构的改变均能增大胶团,但增溶量的增加与此关系不大。增溶量的增加主要是由于表面活性剂的碳氢链增长,使其亲水性下降而降低了C C的缘故。

  增溶质的性质:由于表面活性剂所形成胶团的体积大体是一定的,因此。药物的分子量越大,其增溶量越小。药物的同分异构体对增溶也有一定影响,如吐温一2O和吐温一4O能使对羟基苯甲酸及间羟基苯甲酸增溶,却不能使邻羟基苯甲酸增溶。

  增溶剂HLB值:增溶剂HLB值与增溶效果的关系尚无统一的认。对极性或半极性药物来说,非离子型的HLB值越大,其增溶效果也越好,但极性低的药物其结果恰好相反。增溶质的添加顺序:在增溶时增溶质的添加顺序对增溶量也有很大影响。如以聚山梨酯类或聚氧乙烯脂肪酸类等为增溶剂,对维生素A棕榈酯的增溶试验表明。若将增溶剂先溶于水,再加入增溶质,则增溶质几乎不溶解;若先将增溶质与增溶剂充分混合,再加水稀释,则增溶质能很好地溶解。

  温度:对于大多数增溶系统,增溶量随着温度的提高而增大,特别是非离子型表面活性剂,这是因为温度提高使胶团增大之故。温度对增溶质溶解度的影响也会改变增溶量。在某些情况下,随着温度的提高。药物在表面活性剂水溶液中的溶解度增大,但这不是由于胶团增溶量提高,而是南于药物溶解度增加所致。

  增溶剂的用量:温度一定时,向药物中加入足够量的增溶剂可制得澄清溶液,即使稀释后仍能保持澄清,但若配比不当,则不能得到澄清溶液或在稀释时溶液会由澄清变得混浊。

  增溶剂的用量一般通过试验来确定。①增溶剂的种类增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同而影响增溶效果,同系物的碳链愈长,其增溶量也愈大。对强极性或非极性药物,非离子型增溶剂的HLB值愈大,其增溶效果也愈好。但对于极性低的药物,结果恰好相反;

  ②药物的性质增溶剂的种类和浓度一定时,同系物药物的分子量愈大,增溶量愈小;

  ③加入顺序用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等为增溶剂时,对维生素A棕榈酸酯进行增溶试验证明,如将增溶剂先溶于水再加入药物,则药物几乎不溶;如先将药物与增溶剂混合,然后再加水稀释则能很好溶解;

  ④增溶剂的用量温度一定时加入足够量的增溶剂,可得到澄清溶液,稀释后仍然保持澄清。若配比不当则得不到澄清溶液,或在稀释时变为混浊。增溶剂的用量应通过实验确定。用作增溶剂的表面活性剂应具有高的亲水性,HLB>15, 如聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯-聚氧丙烯醚、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯等。

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